Tout ce qui suit concerne Tésamoréline. Nous restons clairs, nous nous appuyons sur la littérature et distinguons ce qui est solide de ce qui reste ouvert.
Dernière vérification : 2026-03-23. Lorsqu'une affirmation repose sur une étude précise, l'étude est décrite plutôt que surinterprétée.
==== Absorption ==== Chez l'animal, la biodisponibilité de l'OHPC par injection intramusculaire est proche de 100%, mais sa biodisponibilité orale est très faible à moins de 3%. Chez les femmes, 70 mg / jour d'OHPC oral a une puissance endométriale similaire à 70 mg / jour d'OHPA oral et 2,5 mg / jour d'acétate de médroxyprogestérone par voie orale, indiquant que l'OHPC et l'OHPA par voie orale ont une puissance presque 30 fois inférieure à celle de l'acétate de médroxyprogestérone par voie orale. Les études sur les changements endométriaux progestatifs avec OHPC oral chez les femmes sont cependant mitigées, avec une constatation d'effets faibles avec 100 mg / jour alors qu'un autre a constaté que des doses de 250 à 1 000 mg n'a produit aucun effet. En raison de sa faible puissance orale, l'OHPC n'a pas été utilisé par voie orale et a plutôt été administré par injection intramusculaire. Cependant, une nouvelle formulation orale d'OHPC (nom de code de développement LPCN-1107) est en cours de développement et s'est avérée efficace, bien qu'elle ait nécessité une administration deux fois par jour dans une étude clinique. Un effet retard se produit lorsque l'OHPC est injecté par voie intramusculaire ou sous-cutanée, de sorte que le médicament a une durée d'action prolongée. Après une seule injection intramusculaire de 1 000 mg OHPC chez cinq femmes atteintes d'un cancer de l'endomètre, les taux maximaux d'OHPC étaient de 27,8 ± 5,3 ng / mL et le délai avant les concentrations maximales était de 4,6 ± 1,7 (3-7) jours.
Sources : fr.wikipedia.org
Suivis 13 semaines d'administration continue de 1 000 mg OHPC par semaine, les niveaux minimaux d'OHPC étaient de 60,0 ± 14 ng / mL. Les paramètres pharmacocinétiques de 250 mg OHPC une fois par semaine par injection intramusculaire ont également été étudiés chez les femmes enceintes ayant une gestation simple et multiple (jumeaux et triplés). Les niveaux à l'état d'équilibre du médicament sont atteints en 4 à 12 semaines d’administration chez la femme enceinte. La durée de l'effet biologique clinique de l'OHPC par injection intramusculaire a également été étudiée chez la femme. Une seule injection intramusculaire de 65 à 500 mg OHPC dans une solution d'huile s'est avéré avoir une durée d'action de 5 à 21 jours en termes d'effet dans l'utérus et sur la température corporelle chez la femme. L'OHPC s'est avéré posséder des propriétés pharmacocinétiques similaires, y compris des niveaux de pic, le temps nécessaire pour atteindre les niveaux de pic, les niveaux de l'aire sous la courbe (c'est-à-dire l'exposition totale) et la demi-vie d'élimination, avec administration par injection intramusculaire ou auto-injection sous-cutanée. Cependant, il y avait une incidence plus élevée de douleur au site d'injection avec l'auto-injection sous-cutanée qu'avec l'injection intramusculaire (37,3% vs 8,2%).
Sources : fr.wikipedia.org
==== Distribution ==== L'OHPC est fortement lié aux protéines plasmatiques, dont l'albumine. Contrairement à la progestérone et à la 17α-hydroxyprogestérone, l'OHPC a une très faible affinité pour la globuline se liant aux corticostéroïdes (moins de 0,01% de celle du cortisol ). La progestérone et la 17α-hydroxyprogestérone ont une faible affinité pour la globuline se liant aux hormones sexuelles, et pour cette raison, seule une très petite fraction d'entre elles (moins de 0,5%) est liée à cette protéine dans la circulation.
Sources : fr.wikipedia.org
==== Métabolisme ==== OHPC semble être métabolisé principalement par le cytochrome P450 enzymes CYP3A4 et CYP3A5. Il peut également être métabolisé par le CYP3A7 dans le foie fœtal et le placenta. Contrairement à la progestérone, l'OHPC n'est pas métabolisé par les enzymes traditionnelles de transformation des stéroïdes et ne forme pas de métabolites similaires. Le métabolisme de l'OHPC se fait par réduction, hydroxylation et conjugaison, y compris la glucuronidation, la sulfatation et l'acétylation. L'ester caproate de l'OHPC n'est pas clivé au cours du métabolisme, de sorte que la 17α-hydroxyprogestérone n'est pas formée à partir de l'OHPC. En tant que tel, l'OHPC n'est pas un promédicament de la 17α-hydroxyprogestérone, ni de la progestérone. L'OHPC a une demi-vie d'élimination de 7,8 jours lorsqu'il est administré par injection intramusculaire dans une formulation à base d'huile à des femmes non enceintes. Sa durée totale serait de 10 à 14 jours, ce qui est beaucoup plus long que la durée de la progestérone administrée par voie intramusculaire dans une formulation d'huile (2 à 3 jours). Chez la femme enceinte, la demi-vie d'élimination de l'OHPC semble être plus longue, environ 16 ou 17 jours. Cependant, chez les femmes enceintes de jumeaux plutôt que d'un singulet, la demi-vie d'élimination de l'OHPC s'est avérée plus courte, à 10 jours. L'OHPC a été détecté chez des femmes enceintes jusqu'à 44 jours après la dernière dose.
Sources : fr.wikipedia.org
Tésamoréline est résumé ici à partir de littérature publique : définition, contexte et points récurrents en pratique. Informations générales, pas un avis médical.
La recherche sur Tésamoréline repose surtout sur des travaux de laboratoire et des modèles animaux ; les données cliniques varient selon la substance.
La pureté et l'analyse (HPLC, spectrométrie de masse), une reconstitution correcte et un stockage adapté sont déterminants.%!(EXTRA string=Tésamoréline)
Tous les mécanismes ne sont pas démontrés et une étude isolée ne fait pas une preuve globale. Les questions ouvertes sont signalées comme telles.%!(EXTRA string=Tésamoréline)